心血管

降脂药他汀类、贝特类,知多少?

作者:伊文 来源:掌上医讯心血管频道 日期:2018-05-20
导读

         1、血脂是什么?TC、TG、LDL-C、HDL-C各代表什么? 血脂是血清中的总胆固醇、甘油三酯和类脂(如磷脂)等的总称,其不溶于水,因此需与特殊的蛋白质结合成脂蛋白如VLDL、LDL、HDL等才能溶于血液,被运输至组织进行代谢。

关键字:  降脂药他汀类 

        1、血脂是什么?TC、TG、LDL-C、HDL-C各代表什么?

        血脂是血清中的总胆固醇、甘油三酯和类脂(如磷脂)等的总称,其不溶于水,因此需与特殊的蛋白质结合成脂蛋白如VLDL、LDL、HDL等才能溶于血液,被运输至组织进行代谢。

        名称

        代表意义

        总胆固醇(TC)

        是血液中各种脂蛋白所含胆固醇的总和,评估和预测动脉粥样硬化性疾病的危险性不及LDL-C精准。

        甘油三酯(TG)

        轻至中度升高时可致动脉粥样硬化,患冠心病危险性增加;重度升高(≥5.6mmol/L)时,常可伴发急性胰腺炎。

        低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)

        ①增高是动脉粥样硬化发生、发展的主要危险因素。

        ②可作为动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)危险性的评估指标及首要干预靶点。

        高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)

        参与胆固醇逆转运,可减少胆固醇在血管壁的沉积,起到抗动脉粥样硬化作用。

        2、常用他汀类、贝特类降脂药有哪些?

        他汀类(主要降低胆固醇TC、低密度脂蛋白胆固醇LDL-C)

        药物

        特点

        洛伐他汀

        1987年上市,天然他汀类,亲脂性。

        辛伐他汀

        1988年上市,半合成类,亲脂性。

        普伐他汀

        1989年上市,天然他汀类,亲水性。

        氟伐他汀

        普通制剂

        1993年上市,全合成他汀类,水脂双溶性。

        缓释制剂

        阿托伐他汀

        1997年上市,全合成他汀类,亲脂性。

        瑞舒伐他汀

        2003年上市,全合成他汀类,亲水性。

        匹伐他汀

        2003年上市,全合成他汀类,亲脂性。

        注:亲水性的他汀药口服易吸收,可通过载体进入肝细胞直接发挥药理活性,表现为较高的肝选择性和较少的影响平滑肌增值。亲脂性他汀药易透过血脑屏障产生中枢神经系统反应如失眠等。

        贝特类(主要降低甘油三酯TG)

        药物

        特点

        非诺贝特

        ①非诺贝特可减少蛋白尿,减缓糖尿病视网膜病变进展及减少周围神经病变。

        ②在他汀治疗的基础上加用降低TG药物如贝特类时,常作为联合用药首选。

        ③可降低血尿酸水平。

        吉非贝齐

        ①孕妇妊娠3-6个月始发的极重度高甘油三酯血症(≥22.4mmol/L),有诱发胰腺炎的风险,可以考虑服用本药。

        ②吉非贝齐与他汀类药物合用发生肌病的危险性相对较多。

        苯扎贝特

        ①有普通制剂和缓释制剂。他汀类药物联用贝特类药物时可选用。

        ②还可降低游离脂肪酸(FFA)及抑制血小板聚集。

        3、哪些人群适宜服用他汀类降脂药?

        他汀类可抑制胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶,减少胆固醇合成。主要降低血清TC、LDL-C,轻度降低血清TG、VLDL水平,及轻度升高HDL-C水平。此外还有抗炎、抗氧化应激、保护血管内皮等作用。临床可用于:高胆固醇血症、以胆固醇升高为主的混合型高脂血症、动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD,包括冠心病、动脉粥样硬化性卒中和外周血管疾病)、防治缺血性卒中/短暂性脑缺血发作等。

        4、贝特类降脂药适宜服用人群有哪些?

        贝特类可减少TG、VLDL合成,促进TG、VLDL分解,能使血清TG、VLDL水平降低,升高HDL-C水平,轻度降低TC、LDL-C。临床可用于:高甘油三酯血症、以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症、低高密度脂蛋白血症、TG≥5.6mmol/L时预防急性胰腺炎、LDL-C已达标但TG仍≥2.3mmoL/L的心血管疾病高风险患者(如糖尿病患者)的一级预防、LDL-C已达标但TG仍≥2.3mmoL/L的ASCVD患者的二级预防等。

        5、他汀类、贝特类降脂药适宜服用时间是什么?若两者联合使用时,该怎么服用?

        ①他汀类:一般半衰期较短的如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀,可睡前给药,能在夜间胆固醇合成高峰时达到药物浓度高峰。半衰期长的如匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,或特殊剂型的如氟伐他汀钠缓释片,可每天固定任意时间服用。

        他汀类药物半衰期比较

        药物

        洛伐他汀

        辛伐他汀

        普伐他汀

        氟伐他汀

        阿托伐他汀

        瑞舒伐他汀

        匹伐他汀

        普通制剂

        缓释制剂

        半衰期(h)

        3

        2-3

        1.5-2.8

        1.2

        9

        15-30

        20.8

        11

        ②贝特类:常用的贝特类药物有非诺贝特、吉非贝齐、苯扎贝特。每日服用1次的药物如非诺贝特微粒化胶囊,与餐同服,早上、晚上都可,但需每天固定同时间服用。

        药物

        常用量

        半衰期(h)

        清除部位

        非诺贝特

        普通制剂

        每次0.1g,3次/d

        20

        肾(大部分)、粪便(少量)

        微粒化制剂

        每次0.2g/次,l次/d

        缓释制剂

        每次0.25g/次,l次/d

        苯扎贝特

        普通制剂

        每次0.2g,3次/d

        2

        缓释制剂

        每次0.4g,1次/d

        2-5.5

        吉非贝齐/吉非罗齐

        普通制剂

        每次0.6g,2次/d

        1.5

        ③他汀类联合贝特类:因人体内源性胆固醇主要在夜间合成,而他汀类药物可阻断胆固醇的自身合成,所以可早上服用贝特类,睡前服用他汀类,这样可避免两类药血药浓度高峰重叠,减少药物不良反应的发生。

        注:⑴低强度:每日剂量可降低LDL-C<25/30%;中等强度:每日剂量可降低LDL-C25/30%~50%;高强度:每日剂量可降低LDL-C≥50%。⑵阿托伐他汀80mg国人经验不足,须谨慎使用;瑞舒伐他汀最大剂量≤20mg/d;普伐他汀≤40mg/d。

        7、他汀类、贝特类降脂药对于特殊人群血脂异常,如何选用?

        分类

        药物选择

        高甘油三酯血症

        ①轻、中度升高(TG为2.3-5.6mmol/L):LDL-C达标仍为主要目标,首选他汀类。

        ②重度升高(TG≥5.6 mmol/L):先控制TG,以预防急性胰腺炎,首选贝特类,再降LDL-C。

        血脂异常伴2型糖尿病(以混合型血脂异常多见,常见的血脂异常是TG升高及HDL-C降低,TC和LDL-C正常或轻度升高)

        推荐降低LDL-C作为血脂管理首要目标,首选他汀类药物治疗。如合并高TG伴或不伴低HDL-C,可他汀类联合贝特类(非诺贝特)。

        血脂异常合并高血压

        中等危险者可选他汀类,与降压药联用可使心血管危险下降更为显著。

        血脂异常伴慢性肾脏疾病

        推荐他汀类治疗,不能达标时可联合依折麦布。

        颈动脉斑块

        ①颈动脉不稳定性斑块或斑块伴狭窄>50%,无缺血性脑卒中症状,无论血脂是否异常,建议使用他汀类药物治疗,使LDL-C控制在<1.8mmol/L。

        ②若近期发生缺血性脑卒中,建议使用他汀类药物治疗。

        颈动脉内中膜增厚

        若近期发生缺血性脑卒中,建议使用他汀类药物治疗。

        8、他汀类、贝特类降脂药复方制剂有哪些?服用时需注意什么?

        复方制剂有氨氯地平阿托伐他汀、血脂康等。

        ①氨氯地平阿托伐他汀:为降压药氨氯地平和降脂药阿托伐他汀的新型复方制剂,可用于需氨氯地平和阿托伐他汀联合治疗的患者。此药服用时间可按降压药服用时间来决定,因阿托伐他汀半衰期较长,可在每天任意固定时间服用,且不受进餐影响。

        ②血脂康:由粳米接种特殊红曲菌,采用现代生物制药工艺发酵、精制而成。

        项目

        血脂康

        药理作用

        每粒血脂康胶囊中洛伐他汀含量为2.5mg,主要抑制内源性胆固醇合成,可抑制甘油三酯(TG)合成。

        适应证

        ASCVD的二级预防;ASCVD的一级预防;轻、中度胆固醇升高;胆固醇升高为主的混合性血脂异常;其他他汀类药物不能耐受或引起肝酶和肌酶升高的血脂异常。

        用法用量

        每次2粒(600mg),每日2次,餐后服用。

        LDL-C降幅(%)

        1.2g/d可使LDL-C降低28.5%,可作为中等强度的调脂治疗药物。

        禁忌证

        活动性肝病、不明原因转氨酶持续升高、肝酶升高超过3倍正常上限、失代偿性肝硬化、急性肝衰竭;妊娠及哺乳期;对血脂康过敏者。

        注意事项

        建议首次服用4-8周后复查肝功能及肌酶,若肝功能及肌酶正常可6-12个月复查。ALT和/或AST升高>正常值上限3倍、合并总胆红素升高时应减量或停药。CPK升高>正常值上限5倍时,应减少血脂康剂量或停药观察。

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