心血管

他汀类降脂药的4大区别,不可不知!

作者:gcplive 来源:药评中心 日期:2019-05-19
导读

         他汀类降脂药物,能稳定和逆转动脉粥样硬化斑块,显著降低心血管死亡风险。为合理选择和应用他汀类药物,需要牢记常用他汀类之间的4大区别。

关键字:  降脂药 

        他汀类降脂药物,能稳定和逆转动脉粥样硬化斑块,显著降低心血管死亡风险。为合理选择和应用他汀类药物,需要牢记常用他汀类之间的4大区别。

        一、降脂强度的区别

        不同的他汀类药物,降脂幅度有较大差异。

        在选择他汀品种时,不需考虑患者低密度胆固醇(LDL-C)的绝对值,只需根据降脂幅度,选择具体品种(见下表)。

        举例说明:

        患者,男,55岁,高血压伴糖尿病,LDL-C为3.2mmol/L。应选用哪一种他汀进行降脂治疗?

        该患者的LDL-C控制目标值≤1.8mmol/L,降脂幅度为(3.2-1.8)÷3.2≈44%。

        查阅下表,可选择辛伐他汀80mg、阿托伐他汀40mg或瑞舒伐他汀10mg。

        考虑到他汀的肌肉毒性呈剂量依赖性,选择辛伐他汀80mg时应慎重。

        二、服药时间的区别

        胆固醇的合成部位在肝脏,肝脏每天24小时都在合成胆固醇,胆固醇合成的高峰时间段为0:00~3:00。

        1、氟伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀

        胃肠吸收快,而且半衰期短<3小时,主要通过抑制胆固醇高峰时间的合成发挥降血脂作用。因此,须睡前服用。

        2、洛伐他汀

        洛伐他汀比较特殊,食物可促进吸收。若空腹服用,吸收总量降低30%。因此,须晚餐时服用(晚餐后30分钟内)。

        3、匹伐他汀

        匹伐他汀半衰期较长,约为11小时,主要与部分药物存在肠肝循环有关。因此,仍须晚饭后服用。

        4、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀

        半衰期>13小时,能抑制24小时胆固醇合成,可在每天的任意时间服用。

        三、相互作用的区别

        他汀类的降脂作用,主要与肝脏中药物浓度有关。血液中他汀的浓度越高,发生肌毒性的风险越大。

        1、所有他汀

        他汀类药物,通过肝摄取转运蛋白(OATP1B1)进入肝细胞,抑制胆固醇合成。环孢素对OATP1B1有抑制作用,升高他汀类的血药浓度,增加肌病发生率。

        2、辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀

        主要通过CYP3A4代谢。尽量避免与CYP3A4抑制剂红霉素、克拉霉素、泰利霉素、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫卓、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑等药物合用。

        3、氟伐他汀

        主要通过CYP2C9代谢,与CYP2C9抑制剂(如氟康唑)合用应慎重。

        4、匹伐他汀、瑞舒伐他汀

        主要以原型排泄,仅有少量经CYP2C9代谢,药物相互作用较少。

        5、普伐他汀

        不依赖于CYP系统代谢,药物相互作用少。

        四、慢性肾脏病用药的区别

        他汀类药物均无明显的肾毒性,不会导致慢性肾脏病。

        慢性肾脏病是冠心病的等危症,均需要他汀治疗以延缓肾功能的减退、降低心血管事件及死亡风险。

        然而,他汀类对重度慢性肾脏病或透析患者不能带来获益或少有获益,而且肾脏功能可影响他汀的排泄,增加肌病发生的风险。

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